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http://repositorio.ufc.br/handle/riufc/64844| Tipo: | Tese |
| Título : | Estudo de efeitos tóxicos e atividades farmacológicas da fração quinona de Auxemma oncocalyx Taub |
| Autor : | Ferreira, Maria Augusta Drago |
| Tutor: | Viana , Glauce Socorro de Barros |
| Palabras clave : | Plantas Medicinais;Euphorbiaceae;Quinonas |
| Fecha de publicación : | 2001 |
| Citación : | FERREIRA, Maria Augusta Drago. Estudo de efeitos tóxicos e atividades farmacológicas da fração quinona de Auxemma oncocalyx Taub. 2001. 226 f. Tese (Doutorado em Farmacologia) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2001. Disponível em: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/64844. Acesso em: 05/04/2022. |
| Resumen en portugués brasileño: | A espécie Auxemma oncocalyx Taub. pertencente a família Boraginaceae é característica do sertão nordestino onde é conhecida como pau branco. As cascas dessa árvore são adstringentes e popularmente utilizadas no tratamento de cortes e feridas. O objetivo do presente trabalho foi o de estudar efeitos tóxicos e atividades farmacológicas da fração hidrossolúvel obtida do cerne (caule) de A. oncocalyx, constituída em cerca de 80% pela oncocalixona A (fração quinona). A DL50 da fração quinona (FQ) para camundongos, determinada pelo método dos probitos foi de 182,16 mg/kg, i.p. e acima de 500 mg/kg, v.o. A administração de FQ por 15 dias na dose de 50 mg/kg, v.o. a ratos não alterou parâmetros hematológicos ou bioquímicos do sangue. As atividades farmacológicas investigadas foram: antiagregante plaquetária, antioxidante, antiedematogênica e antinociceptiva, utilizando vários modelos experimentais. Os resultados mostraram que FQ apresenta potente atividade antiagregante plaquetária em plaquetas humanas in vitro, frente a diferentes agonistas (ADP, CI50 = 53,85 pg/ml; trombina, CI50 = 93,76 pg/ml; colágeno, CI50 = 56,57 pg/ml; ácido araquidônico, CI50 = 86,07 pg/ml e adrenalina, CI50 = 67,93 pg/ml). Esse efeito foi potencializado pela presença de aspirina (inibidor de ciclooxigenase), e de pentoxifilina (inibidor de fosfodiesterase de AMPc), porém não pela L-arginina (substrato para a síntese de óxido nítrico). O efeito antiagregante plaquetário da FQ foi observado também em plaquetas de rato in vitro, frente aos agonistas: ADP e trombina, porém não ex vivo. Ao contrário do esperado, a FQ diminuiu o tempo de sangramento e contraiu a musculatura lisa vascular (aorta de ratos). Potente atividade antioxidante de FQ foi também detectada através da inibição de lipoperoxidação em homogeneizados de cérebro de ratos in vitro, determinada pela produção de substâncias reativas ao ácido tiobarbitúrico (TBARS, Q1/2 = 1,64 pg/ml) e quimiluminescência (QL = 2,06 pg/ml). Contudo, a FQ exerceu uma fraca ação protetora no modelo de hepatotoxicidade induzida pelo CCI4 em ratos, determinada pelas atividades de ALT e AST, TBARS e observação histopatológica. A ação hepatoprotetora de FQ manifestou-se de forma mais intensa no modelo de prolongamento pelo tetracloreto de carbono (CCI4) do tempo de sono barbitúrico em camundongos. As atividades antinociceptiva e antiinflamatória de FQ foram também observadas nos testes de contorções abdominais pelo ácido acético e formalina em camundongos (atividade antinociceptiva) e de edema de pata induzido pela carragenina e dextrano em ratos (atividade antiedematogênica). A atividade antinociceptiva é dose- dependente, predominante periférica e independente do sistema opióide. Os resultados desse trabalho nos permitiram concluir que FQ apresenta atividades antiagregante plaquetária, antiinflamatória e antioxidante entre outras e provavelmente essas ações dependem pelo menos em parte de sua capacidade sequestradora de radicais livres. |
| Abstract: | Auxemma oncocalyx Taub. belongs to the Boraginaceae family and is native from the northeastem caatings where is know as “pau branco”. The stem bark of the tree is adstringent and popularly used in the treatment of wounds. The objective of the present work was to study toxicological effects and pharmacological activities of the hydrosoluble fraction isolated from the heartwood of A. oncocalyx. This fraction presents around 80 % of oncocalyxone A (quinone fraction). The LD50 of the quinone fraction (QF) in mice determined by the probit method was 182.16 mg/kg, i.p. and above of 500 mg/kg, o.d. The administration of QF for 15 days at the dose of 50 mg/kg, o.d. in rats, did not alter hematological or blood biochemical parameters . The pharmacological activities investigated were antiaggregating platelet, antioxidant, antiaedematogenic and antinociceptive using several experimental models. Results showed that QF presents a potent antiaggregating platelet activity in human platelets in vitro with different agonists (ADP, IC50 = 53.85 pg/ml; thrombin, IC50 = 93.76 pg/ml; collagen, IC50 = 56.57 pg/ml; arachidonic acid, IC50 = 86.07 pg/ml e adrenaline IC50 = 67.93 jig/ml). The activity was potentiated by aspirin (cyclooxynase inhibitor), pentoxifylline (methylxantine derivative and cAMP-dependent phosphodiesterase inhibitor), but not by L-arginine (NO precursor). The antiaggregating activity of QF was also observed in rat platelet in vitro in the presence of the following agonists: ADP and thrombin. However no activity was observed ex vivo. Surprisingly QF decreased bleeding time and contracted vascular smooth muscle (rat aorta). A potent antioxidant activity of QF was detected by inhibition of lipoperoxidation in rat brain homogenates, as determined by the production of substance reactive to the thiobarbituric acid (TBARS, Q1/2 = 1.64 pg/ml) and chemiluminescence (Q1Z2 = 2.06 jag/ml). However QF exerted a week activity on the model of CCl4-induced hepatotoxicity in rats as determined by measurement of ALT, AST activities and TBARS besides histopathological studies. The hepatoprotective effect of QF manifested itself more intensely in the model of prolongation by CCL4 of the barbiturate sleeping time in mice. Antinociceptive and antiedematogenic activities were also observed after QF administration, in the tests of abdominal contortion by acetic acid, formalin and hot-plate in mice (antinociceptive activity) and carrageenan and dextran-induced rat paw edema (antiedematogenic activity). The antinociceptive activity was dose-dependent, predominantly peripheric and independent of the opioid system. Results from the present work show that QF presents antiplatelet, antiinflamatory and antioxidant activities among others and these actions are probably dependent upon free radicais scavenger ability of QF. |
| URI : | http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/64844 |
| Aparece en las colecciones: | DFIFA - Teses defendidas na UFC |
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