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Tipo: Dissertação
Título: Nanocápsulas de amido via nanoemulsões múltiplas como carreadores de drogas lipofílicas
Título em inglês: Starch Nanocapsules Via Multiple Nanoemulsions as Lipophilic Drug Carriers
Autor(es): Pereira, Stéfano Arrais
Orientador: Ricardo, Nágila Maria Pontes Silva
Coorientador: Brasil, Nilce Viana Gramosa Pompeu de Sousa
Palavras-chave: Hidroxietilamido;Múltipla nanoemulsão;Nanocápsulas;Syzygium aromaticum
Data do documento: 2019
Citação: PEREIRA, Stéfano Arrais. Síntese de nanocápsulas de amido via nanoemulsões múltiplas como carreadores de drogas lipofílicas. 2019. 73 f. Dissertação (Mestrado em Química) - Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2019.
Resumo: As infecções fúngicas hospitalares oriundas de patógenos do gênero Candida estão associadas à formação de biofilmes, os quais estão relacionadas com o aumento na mortalidade de pacientes imunocomprometidos. O uso de formulações que apresentem perfil de liberação sustentada visa prolongar o período na faixa terapêutica de ativos. A partir dessa problemática, a síntese de nanocápsulas de hidroxietilamido via nanoemulsão múltipla se apresenta como alternativa, já que sua morfologia “core-shell” possibilita o encapsulamento de ativos que apresentam baixa solubilidade em água, como o óleo essencial do cravo (OEC) e o lapachol, que apresentam potencialidades terapêuticas, ressaltando a atividade microbiológica do OEC. O óleo do cravo bem como o lapachol foram caracterizados quanto à analise estrutural e composição, Cromatografia Gasosa acoplada a Espectro de Massa (CG-EM) e Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE) respectivamente, além de Espectroscopia de Absorção na Região do Infravermelho (FT-IR) e por Ressonância Magnética Nuclear (RMN), para ambos os bioativos. As nanocápsulas sintetizadas foram caracterizadas por FT-IR, onde observou-se bandas características da formação de poliuretana, oriundas da reação de reticulação do hidroxietilamido. Através da Microscopia Eletrônica de Varredura (MEV) e Microscopia Eletrônica de Transmissão (MET) pode-se observar a formação da estrutura ‘‘core-shell’’ das nanocápsulas, além disso, as análises de Espalhamento de Luz dinâmico (DLS) mostraram que as cápsulas sintetizadas apresentaram tamanho inferior a 350 nm, e moderada estabilidade coloidal. A eficiência de encapsulamento (EE%) dos nanosistemas foi calculada e os valores obtidos foram de 73,47% para os sistemas com o lapachol e 76,89% para os sistemas com OEC. Os ensaios de difusão dos sistemas mostraram que o lapachol livre difundiu 98,89% em 24 h e o mesmo encapsulado apresentou máximo de liberação de 47,56%, mostrando a eficácia do sistema em prolongar a liberação do fármaco. As nanocápsulas tiveram seu potencial antifúngico testados contra as cepas cândida parapsopolis e cândida krusei, na qual o lapachol livre não apresentou atividade. Todavia as nanocápsulas controle e nanocápsulas B e OEC apresentaram atividade com Concentração Inibitória Mínima (CIM) de 0,78% e 3,14 ppm respectivamente e contra Candida parapsopolis e 0,74 % e 1,57 ppm contra Candida krusei. Mostrando a eficiência do sistema em potencializar a atividade antifúngica do fármaco.
Abstract: Hospital fungal infections from Candida pathogens are associated with the formation of biofilms, which are related to the increased mortality of immunocompromised patients. The use of formulations with sustained release profile aims to prolong the period in the active therapeutic range. From this problem, the synthesis of hydroxyethyl starch nanocapsules via multiple nanoemulsion is presented as an alternative, since its core-shell morphology enables the encapsulation of low water solubility actives, such as clove essential oil (CEO) and lapachol, which have therapeutic potentials, highlighting the microbiological activity of the OEC. Clove oil as well as lapachol were characterized for structural analysis and composition, Chromatography Gas coupled Mass Spectrum (CG-MS) and High Performance Liquid Chromatography (HPLC) respectively, as well as Fourier Transformation Infrared (FT-IR) and Nuclear Magnetic Resonance (NMR) for both bioactive. The synthesized nanocapsules were characterized by FT-IR, where characteristic bands of polyurethane formation from the hydroxyethyl starch crosslinking reaction were observed. By Scanning Electron Microscopy (SEM) and Transmission Electron Microscopy (TEM), it is possible to observe the formation of the core-shell structure of the nanocapsules. In addition, Dynamic Light Scattering (DLS) analysis showed that Synthesized capsules were less than 350 nm in size and had moderate colloidal stability. The encapsulation efficiency (EE%) of the nanosystems was calculated and the values obtained were 73.47% for lapachol systems and 76.89% for OEC systems. The diffusion tests of the systems showed that free lapachol diffused 98.89% in 24 h and the same encapsulated presented maximum release of 47.56%, showing the system efficacy in prolonging the drug release. The nanocapsules had their antifungal potential tested against the candida parapsopolis and candida krusei strains, in which the free lapachol showed no activity. However, nanocapsules control and nanocapsules B and OEC showed activity with Minimum Inhibitory Concentration (MIC) of 0.78% and 3.14 ppm respectively and against Candida parapsopolis and 0.74% and 1.57 ppm against Candida krusei. Showing the efficiency of the system in potentiating the antifungal activity of the drug.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/68397
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