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Title in Portuguese: Síntese de Nanocápsulas de Amido e Hidroxietilamido via Miniemulsão Inversa para o Carreamento de Fármacos
Title: Synthesis of starch and hydroxyethylamide nanocapsules via inverse miniemulsion for drug loading
Author: Santos, Sarah Brenda Ferreira dos
Advisor(s): Ricardo, Nágila Maria Pontes Silva
Co-advisor(s): Fechine, Lillian Maria Uchôa Dutra
Keywords: Nanocápsulas poliméricas
Amido
Síntese via miniemulsão
Staphylococcus aureus
Issue Date: 2019
Citation: SANTOS, Sarah Brenda Ferreira dos. Síntese de nanocápsulas de amido e hidroxietilamido via miniemulsão inversa para o carreamento de fármacos. 2019. 71 f. Dissertação (Mestrado em Química) - Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2019.
Abstract in Portuguese: A resistência dos microrganismos tornou-se um desafio no que tange o tratamento das patologias convencionais e o uso excessivo de antibióticos, proporcionando vários efeitos colaterais adversos e falha na dosagem clínica. Assim, o desenvolvimento de sistemas “inteligentes” de liberação de fármacos surge como uma estratégia, que visa, principalmente, minimizar os efeitos colaterais, além de potencializar a ação terapêutica dos medicamentos. A síntese de nanocápsulas à base de amido via miniemulsão inversa é uma alternativa potencial para formulações convencionais de fármacos, uma vez que sua morfologia core-shell possibilita um encapsulamento eficiente de substâncias ativas biológicas, como cloridrato de fluoxetina e troxerrutina. Estes fármacos foram caracterizados quanto à análise estrutural, térmica e de composição por FT-IR, DSC e CLAE, respectivamente. Os polissacarídeos foram caracterizados por FT-IR e GPC. Os sistemas de nanocarreadores sintetizados neste trabalho foram caracterizados por DLS para verificar o diâmetro hidrodinâmico médio, que apresentou valores entre 251 e 360 nm, além disso, os valores de potencial zeta foram superiores a -30 mV, mostrando grande estabilidade coloidal para todos sistemas. A partir da análise de FT-IR, foi possível observar bandas características da formação de ligações de poliuretano, devido à reação de poliadição. A morfologia das nanocápsulas foi avaliada por MEV e MET, onde foi possível observar a formação da estrutura core-shell dos sistemas. Além disso, análises de conteúdo sólido (CS%) foram realizadas, as quais apresentaram concentração em g de nanocápsulas por g de solução em porcentagem em torno de 0,13% - 0,34%. A eficiência de encapsulamento (EE) e a capacidade de carreamento (CC) apresentaram valores > 90% para EE e > 2,0% para CC, demonstrando uma estratégia de síntese ideal para aplicação em formulações farmacêuticas. Finalmente, as nanocápsulas tiveram seu potencial antibacteriano testado contra microrganismos Staphylococcus aureus (ATCC® 6538P ™) e duas cepas clínicas de Staphylococcus aureus resistente à meticilina, nas quais a troxerrutina livre não apresentou atividade. No entanto, as nanocápsulas com fluxetina assim como as nanocápsulas controle apresentaram atividade antibacteriana com valores de CIM na faixa de 190-95 μg / ml contra todos os microrganismos isolados.
Abstract: The resistance of microoganisms has became a challenge considering the conventional pathologies treatment and the overusage of antibiotics, providing several adverse side effects and clinical dosage failure. Thus, the development of “smart” drug delivery systems emerges as a great strategy, principally aiming to minimize the side effects, and also to improve the therapeutic action of medications. The synthesis of starch-based nanocapsules via inverse miniemulsion is a potential alternative for conventional drug formulations, since their core-shell morphology enables an efficient encapsulation of biologic active substances, such as fluoxetine hydrochloride and troxerrutin. were characterized regarding structural, thermal and composition analysis by FT-IR, DSC and HPLC, respectively. The polysaccharides were characterized by FT-IR and GPC. The nanocarriers systems synthesized in this work were characterized by DLS in order to verify the average hydrodynamic diameter, which showed values between 251 and 360 nm, in addition, the values of zeta potential were higher than -30 mV, showing great colloidal stability for all systems . From FT-IR analysis, it was possible to observe bands characteristic of the formation of polyurethane linkages, due to polyaddition reaction. The morphology of the nanocapsules was evaluated by SEM and TEM, where it was possible to observe the formation of the core-shell structure of the systems. In addition, analyzes of solid content (SC%) were carried out, which presented concentration of g of nanocapsules per g of solution in percentage around 0.13% - 0.34%. The Efficiency of Encapsulation (EE) as well as the Carrying Capacity (CC) presented values >90% for EE and >2.0% for CC, demonstrating an ideal synthesis strategy for application in pharmaceutical formulations. Finally, the nanocapsules had their antibacterial potential tested against Staphylococcus aureus microorganisms (ATCC® 6538P ™), and two clinical strains of methicillin-resistant Staphylococcus aureus, in which free troxerrutin showed no activity. However, the control nanocapsules and nanocapsules with fluxetine presented antibacterial activity with MIC values in the range of 190-95 μg/ml against all isolated microorganisms.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/68462
metadata.dc.type: Dissertação
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