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Title in Portuguese: Desenvolvimento de micropartículas de fluoxetina com galactomanana e a avaliação da sua atividade in vitro frente as cepas de Staphylococcus aureus resistente a meticilina
Author: Josino, Maria Aparecida Alexandre
Advisor(s): Nobre Júnior, Hélio Vitoriano
Co-advisor(s): Silva, Cecília Rocha da
Keywords: Fluoxetina
Infecções Bacterianas
Staphylococcus aureus Resistente à Meticilina
Serotonina
Antidepressivos
Issue Date: 2020
Citation: JOSINO, M. A. A. Desenvolvimento de micropartículas de fluoxetina com galactomanana e a avaliação da sua atividade in vitro frente as cepas de Staphylococcus aureus resistente a meticilina. 2020. 79 f. Tese (Doutorado em Microbiologia Médica) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2020.
Abstract in Portuguese: O surgimento de bactérias multirresistentes (MDR) é um problema global, por reduzir a eficácia dos antibióticos tradicionais e diminuir o arsenal terapêutico para tratar infecções bacterianas. Isso tem levado a um aumento nas pesquisas sobre como superar essa resistência aos antibióticos. Uma estratégia é o reposicionamento (ou reaproveitamento) de medicamentos existentes não usados anteriormente para combater microrganismos, ao invés do desenvolvimento de novos medicamentos. A fluoxetina (FLX) é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (SSRIs) e é considerada um dos primeiros antidepressivos altamente seletivos do neurotransmissor monoamina serotonina (5-HT). O objetivo deste estudo é preparar e caracterizar fisicamente micropartículas de fluoxetina com galactomanana, avaliar sua eficácia contra cepas de Staphylococcus aureus sensíveis e resistentes à meticilina e avaliar o potencial de genotoxicidade e mutagenicidade da fluoxetina e das micropartículas obtidas por meio do teste de aberração cromossômica e ensaio de mutagenicidade de Salmonella / microssomal. As micropartículas foram analisadas por calorimetria diferencial de varredura (DSC), análise de infravermelho (IR) e difração de raios-X (XRD). Além disso, a porcentagem de eficiência de encapsulação (EE%) e a cinética de liberação do fármaco foram determinadas in vitro, juntamente com a determinação da concentração inibitória mínima (CIM) e avaliação da ação contra biofilmes. Testes físicos foram realizados para caracterizar galactomanana (GAL), FLX, oxacilina (OXA) e as micropartículas de galactomanana / fluoxetina (GFM). O valor de EE% foi de 98% e, em relação à liberação, os testes com as micropartículas liberaram cerca de 60% do fármaco em 200 minutos. Os resultados de MIC isolados para FLX (255 µg / mL) e OXA MIC (1,97-15,62 µg / mL) mostraram que as cepas eram resistentes. Além disso, nos biofilmes, as micropartículas apresentaram melhora estaticamente significativa para todas as concentrações utilizadas. O estudo revelou que a fluoxetina encapsulada em micropartículas tem potencial para atuar como um agente antimicrobiano eficaz e que a fluoxetina pode causar alterações cromossômicas e taxas mutagênicas nas concentrações mais altas, enquanto a fluoxetina encapsulada em galactomanana não causou essas alterações.
Abstract: The emergence of multi-resistant bacteria (MDR) is a global problem, as it reduces the effectiveness of traditional antibiotics and reduces the therapeutic arsenal to treat bacterial infections. This has led to an increase in research on how to overcome this resistance to antibiotics. One strategy is to reposition (or reuse) existing drugs not previously used to fight microorganisms, instead of developing new drugs. Fluoxetine (FLX) is a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRIs) and is considered one of the first highly selective antidepressants of the neurotransmitter monoamine serotonin (5-HT). The aim of this study is to prepare and physically characterize fluoxetine microparticles with galactomannan, to evaluate their efficacy against methicillin-resistant Staphylococcus aureus strains and to evaluate the potential for genotoxicity and mutagenicity of fluoxetine and microparticles obtained through the chromosomal and aberration test Salmonella / microsomal mutagenicity assay. The microparticles were analyzed by differential scanning calorimetry (DSC), infrared (IR) analysis and X-ray diffraction (XRD). In addition, the encapsulation efficiency percentage (EE%) and the drug release kinetics were determined in vitro, together with the determination of the minimum inhibitory concentration (MIC) and evaluation of the action against biofilms. Physical tests were performed to characterize galactomannan (GAL), FLX, oxacillin (OXA) and galactomannan / fluoxetine (GFM) microparticles. The EE% value was 98% and, in relation to the release, the tests with the microparticles released about 60% of the drug in 200 minutes. The results of isolated MIC for FLX (255 µg / mL) and OXA MIC (1.97-15.62 µg / mL) showed that the strains were resistant. In addition, in biofilms, microparticles showed a statistically significant improvement for all concentrations used. The study revealed that fluoxetine encapsulated in microparticles has the potential to act as an effective antimicrobial agent and that fluoxetine can cause chromosomal changes and mutagenic rates at higher concentrations, while fluoxetine encapsulated in galactomannan did not cause these changes.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/56457
metadata.dc.type: Tese
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