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Title in Portuguese: Efeito espasmolídico do Óleo essencial de Lippia Sidoides e do Carvacrol no músculo liso de fundo de estômago de rato: investigação da participação dos canais de cálcio operados por voltagens
Author: Silva, Francisco Rafael Oliveira da
Advisor(s): Souza, Emmanuel Prata de
Co-advisor(s): Soares, Pedro Marcos Gomes
Keywords: Músculo Liso
Lippia
Estômago
Issue Date: 2019
Citation: SILVA, F. R. O. Efeito espasmolídico do Óleo essencial de Lippia Sidoides e do Carvacrol no músculo liso de fundo de estômago de rato: investigação da participação dos canais de cálcio operados por voltagens. 2019. 67f. Dissertação (Mestrado em Ciências Morfofuncionais) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2019.
Abstract in Portuguese: A Lippia sidoides é uma planta medicinal da família Verbenaceae com diversas atividades farmacológicas dentre elas antiespasmódica. Muitas espécies da família Verbenaceae demonstram em sua composição óleos essenciais, dotados de atividades biológicas despertando assim grande interesse farmacológico por apresentar atividade sobre a musculatura lisa. Baseado nessas premissas, o objetivo desse trabalho foi investigar o efeito espasmolítico do óleo essencial (OEL) de Lippia sidoides e carvacrol sobre músculo liso de fundo de estômago de rato. Os registros foram obtidos a partir de tiras isoladas de fundo de estômago em preparações para órgãos isolados através de sistema de aquisição de dados. Foram adicionadas concentrações cumulativas do OEL (1-300 μg/ml) no fundo do estômago de rato sob o efeito dos contraturantes carbacol (CCh) e cloreto de potássio (KCl). No estomago pré-contraído com KCl 60mM, a contração foi reduzida para 50% (36,82146 ± 7,9157), 80% (20,83054 ± 7,32411) e 100% (-10.95499 ± 7.73396), nas concentrações de 30, 100 e 300 μg/ml (p<0,05). No estômago pré-contraído com carbacol e incubado com OEL, a dose de 300μg/ml reduziu a contração em 100% (-45,83 ± 40,33). A partir dos achados, tecidos isentos de Ca2+ foram pré-incubados com o OEL (1-300ug/mL) e em seguida contraídos por curvas cumulativas de CaCl2 (0,1-0,5M - 1-2M) e constatamos que o OEL nas concentrações (100-300 ug/ml) foi capaz de inibir a curva da contração em quase 90% comparado ao grupo controle. Nos experimentos realizados com o carvacrol foram adicionadas concentrações cumulativas na proporção de (10-1000 μM) no fundo do estômago de rato sob o efeito dos contraturantes CCh e KCl sendo observadas o efeito antiespasmolítico do carvacrol. Observou-se que esse composto foi efetivo em relaxar o tecido pré-contraído com carbacol (CCh) na proporção de 22%, 35% e 46% nas concentrações 300, 600 e 1000 μM. No experimento realizado com KCl a 60 mM diminuiu as contrações nas proporções de 26%, 33%, 42%, 56%, e 70% nas concentrações 30, 100, 300, 600 e 1000 μM. Na concentração de 1000 μM de carvacrol em meio a concentrações cumulativas de Ca2+ em solução 0Ca2+, a concentração 0,5mM inibiu a contração em 61% (11,75 ± 112). Contudo, na concentração 1mM tivemos uma redução na contração de 86% (35,92 ± 136,2) e já a concentração 2mM inibiu a contração em 71% (21,12 ± 121,4 μg/ml). O carvacrol relaxou 29 % da contração induzida por CCh na presença de nifedipina. No protocolo com TEA foi possível observar que o carvacrol na concentração 1000μM foi capaz de induzir o relaxamento cerca de 14% (-85,23 ± 6,755) na contração mantida por CCh. Constatou-se que o óleo essencial de Líppia sidoides e o carvacrol demonstram efeito antiespasmolítico envolvendo o bloqueio de canal de cálcio operados por voltagem. No estudo de ancoramento molecular realizada foi possível verificar que o carvacrol ocupou sitio de ligação distante do poro para a entrada de cálcio, podendo-se sugerir que o carvacrol possa induzir um fechamento no canal sitio dirigido. Além disso, as energias de ligação do carvacrol foram negativas -6,7 kcal/mol, variando entre -6,1 e -7,0 kcal/mol entre 09 diferentes conformações, com constantes de inibição entre 7 uM e 33 uM.
Abstract: Lippia sidoides is a medicinal plant of the family Verbenaceae with diverse pharmacological activities among them antispasmodic. Many species of the family Verbenaceae demonstrate in their composition essential oils, endowed with biological activities, thus arousing great pharmacological interest because they present activity on the smooth musculature. Based on these premises, the objective of this work was to investigate the spasmolytic effect of essential oil (OEL) of Lippia sidoides and carvacrol on the smooth muscle of the stomach of the rat. The records were obtained from isolated strips of stomach in preparations for isolated organs through a data acquisition system. Cumulative OEL concentrations (1-300 μg / ml) were added to the bottom of the rat stomach under the effect of the carbachol (CCh) and potassium chloride (KCl) contractors. In the pre-contracted stomach with 60 mM KCl, the shrinkage was reduced to 50% (36.82146 ± 7.9157), 80% (20.83054 ± 7.32411) and 100% (-10.95499 ± 7.73396) at the concentrations of 30, 100 and 300 μg / ml (p <0.05). In the stomach pre-contracted with carbachol and incubated with OEL, the 300 μg / ml dose reduced contraction by 100% (-45.83 ± 40.33). From the findings, Ca2 + -free tissues were preincubated with OEL (1-300ug / mL) and then contracted by cumulative CaCl2 curves (0.1-0.5M - 1-2M) and we found that OEL (100-300 μg / ml) was able to inhibit the contraction curve by almost 90% compared to the control group. In the experiments performed with carvacrol, cumulative concentrations in the proportion of (10-1000 μM) were added to the bottom of the rat stomach under the effect of the CCh and KCl contractors, with the antispasmolytic effect of carvacrol being observed. It was observed that this compound was effective in relaxing pre-contracted tissue with carbachol (CCh) in the proportion of 22%, 35% and 46% in the concentrations 300, 600 and 1000 μM. In the experiment performed with 60 mM KCl, the contractions were reduced in the proportions of 26%, 33%, 42%, 56%, and 70% in the concentrations 30, 100, 300, 600 and 1000 μM. At the concentration of 1000 μM carvacrol in medium at cumulative concentrations of Ca 2+ in 0 Ca 2+ solution, the concentration 0.5 mM inhibited contraction in 61% (11.75 ± 112). However, at 1 mM concentration we had a reduction in contraction of 86% (35.92 ± 136.2) and already the 2mM concentration inhibited the contraction in 71% (21.12 ± 121.4 μg / ml). Carvacrol relaxed 29% of the CCh-induced contraction in the presence of nifedipine. In the protocol with TEA, it was possible to observe that carvacrol in the concentration 1000μM was able to induce relaxation about 14% (-85,23 ± 6,755) in the contraction maintained by CCh. It was found that the essential oil of Lippia sidoides and carvacrol demonstrate antispasmolytic effect involving voltage-operated calcium channel block. In the study of molecular anchoring it was possible to verify that carvacrol occupied a site of attachment far from the pore for the entry of calcium, and it may be suggested that carvacrol may induce a closure in the directed site canal. In addition, the binding energies of carvacrol were negative -6.7 kcal / mol, ranging from -6.1 to -7.0 kcal / mol among nine different conformations, with inhibition constants between 7 ÂμM and 33 ÂμM.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/39649
metadata.dc.type: Dissertação
Appears in Collections:DMO - Dissertações defendidas na UFC

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