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Title in Portuguese: Estudo farmacológico do óleo essencial de Ocimum basilicum L. e seu componente majoritário (estragol) em músculo liso aórtico de ratos
Title: Pharmacological study of the essential oil of Ocimum basilicum L. and its major component (estragole) in aortic smooth muscle of rats
Author: Silva, Karine Lima
Advisor(s): Magalhães, Pedro Jorge Caldas
Keywords: Ocimum basilicum
Monoterpenos
Vasodilatadores
Endotélio
Issue Date: 28-Jan-2019
Citation: SILVA, K. L. Estudo farmacológico do óleo essencial de Ocimum basilicum L. e seu componente majoritário (estragol) em músculo liso aórtico de ratos. 2019. 67 f. Dissertação (Mestrado em Farmacologia) - Faculdade de Medicina, Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2019.
Abstract in Portuguese: Ocimum basilicum L., popularmente conhecido como manjericão, possui várias atividades biológicas relacionadas ao óleo essencial presente em suas folhas, como: antifúngico, repelente de insetos, anti-giardia, capacidade antioxidante, ansiolítica e sedativa. Alguns estudos apontam que a planta possui atividade anti-hipertensiva e vasodilatadora. O presente trabalho tem como objetivo caracterizar os efeitos farmacológicos do óleo essencial de Ocimum basilicum L. (OEOB) e de seu componente majoritário, estragol, na musculatura lisa vascular de ratos através de registros isométricos de tensão em sistema de aquisição de dados. Em preparações de anéis de aorta de rato, o OEOB (1 – 1000 µg/mL) e o estragol (1 – 1000 µg/mL) relaxaram de maneira dependente da concentração contrações induzidas por Phe (1 µM), KCl (60 mM) e U-46619 (0,3 µM) de (p < 0,001, ANOVA). A potência do OEOB para induzir efeito vasodilatador foi significantemente maior na presença do análogo do tromboxano, U-46619 (0,3 µM). No entanto, apenas em experimentos com o OEOB na presença da Phe (1 µM) foi observada uma diferença significativa entre os valores de CE50 de anéis com e sem endotélio íntegro (494,7 [425,7 – 569,2] µg/ml e 203,6 [142,9 – 281,0] µg/ml, respectivamente) (p < 0,05, Mann-Whitney), onde foi observado que anéis com endotélio íntegro tinham um maior dificuldade em apresentar o efeito relaxante do OEOB. Para avaliar o possível efeito da participação do endotélio frente a uma estimulação com o agonista adrenérgico, foram realizados protocolos de curvas concentração-efeito na presença de acetilcolina (ACh), nitroprussiato de sódio (NPS), L-NAME e rutênio vermelho (20 µM), inibidor dos canais TRPV4, e foi observado que o endotélio pode estar envolvido em promover dificuldade de relaxamento do músculo liso através da ação do OEOB sobre receptores do tipo TRPV4 presentes no endotélio. Foi avaliada também a capacidade do OEOB de agir em receptores de IP3 localizados no retículo sarcoplasmático através de experimentos em meio zero Ca2+, onde foi observado que contração transiente induzida pela Phe (10 µM) não foi abolida na presença do OEOB (500 µg/mL). Foi utilizado o NaVO3, agente inibidor das enzimas fosfatases, em concentrações crescentes para avaliar a ação do OEOB e do estragol sobre enzimas fosfatases e quinases, constatando-se que eles não foram capazes de inibir a contração induzida pelo NaVO3. O presente estudo demonstra que o OEOB e seu componente majoritário (estragol) possuem atividade vasorrelaxante de maneira dependente da concentração em anéis de aorta isolados de ratos, sendo o OEOB mais potente e que o endotélio vascular tem participação quando a contração dos tecidos era induzida através da via adrenérgica.
Abstract: Ocimum basilicum L., popularly known as basil, has several biological activities related to the essential oil present in its leaves, such as: antifungal, insect repellent, anti-giardia, antioxidant capacity, anxiolytic and sedative. Some studies indicate that the plant has antihypertensive and vasodilatory activity. The present study aims to characterize the pharmacological effects of the essential oil of Ocimum basilicum L. (EOOB) and its major component, estragole, on the vascular smooth muscle of rats through isometric voltage recordings in a data acquisition system. In rat aortic ring preparations, EOOB (1 – 1000 µg/mL) and estragole (1 - 1000 µg / ml) relaxed in a concentration-dependent manner contractions induced by Phe (1 µM), KCl (60 mM) and U-46619 (0.3 µM) (p <0.001, ANOVA). The potency of EOOB to induce vasodilator effect was significantly higher in the presence of the thromboxane analog, U-46619 (0.3 µM). However, only in experiments with EOOB in the presence of Phe (1 µM) was observed a significant difference between the EC50 values of rings with and without intact endothelium (494,7 [425,7 – 569,2] µg/ml e 203,6 [142,9 – 281,0] µg/ml, respectively) (p < 0,05, Mann-Whitney), where it was observed that rings with intact endothelium had a greater difficulty in presenting the relaxing effect of OEOB. In order to evaluate the possible effect of endothelium participation on stimulation with the adrenergic agonist, protocols of concentration-effect curves were performed in the presence of acetylcholine (ACh), sodium nitroprusside (SNP), L-NAME and ruthenium red (20 µM), a TRPV4 channel inhibitor, and it was observed that the endothelium may be involved in promoting difficulty in smooth muscle relaxation through the action of OEOB on TRPV4 receptors present in the endothelium. We also evaluated the ability of EOOB to act on IP3 receptors located in RS through experiments on a calcium-free medium, where it was observed that the transient contraction induced by Phe (10 µM) was not abolished in the presence of EOOB (500 µg / mL). NaVO3, an inhibitory agent of the phosphatases enzymes, was used in increasing concentrations to evaluate the action of EOOB and estragole on enzymes phosphatases and kinases, being verified that they were not able to inhibit the contraction induced by NaVO3. The present study demonstrates that OEOB and its major component (estragol) have vasorelaxant activity in a concentration dependent-manner in aortic rings isolated from rats, with OEOB being more potent and that vascular endothelium is involved when contraction of was induced through the adrenergic pathway.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/39619
metadata.dc.type: Dissertação
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