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Título: Otimização de Formulações Micelares do Pluronics ® F127 para Solubilização e Liberação de Bioativos.
Título em inglês: Optimization of Pluronics ® F127 Micellar Formulations for Bioactive Solubilization and Release.
Autor(es): Bezerra, Francisco Willame Alves
Orientador(es): Ricardo, Nágila Maria Pontes Silva
Coorientador(es): Ribeiro, Maria Elenir Nobre Pinho
Palavras-chave: Copolímeros em bloco
Solubilização de bioativos
Nanocarreadores
Neutrófilo
Data do documento: 2016
Citação: BEZERRA, F. W. A. (2016)
Resumo: A utilização de sistemas de liberação controlada de bioativos é um tema que recebeu grande destaque nas últimas décadas no setor farmacêutico, devido aos grandes benefícios terapêuticos e às vantagens econômicas associadas. O estudo sobre a utilização de copolímeros na dissolução de bioativos pouco solúveis em água vem sendo cada vez mais praticado, devido, principalmente, à baixa toxicidade desses carreadores e da sua alta eficiência no processo de dissolução. Com o uso de copolímeros surfactantes, que formam micelas em solução, é possível aumentar a solubilidade e atuar na liberação controlada de bioativos hidrofóbicos no organismo. Esse trabalho propõe investigar o uso do polímero polietilenoglicol (PEG) como aditivo em soluções aquosas do copolímero Pluronic® F127, desenvolvendo estudos de solubilização, liberação e citotoxicidade em neutrófilo humano, com o objetivo de otimizar a solubilização dos bioativos griseofulvina, quercetina e mangiferina. Utilizou-se a técnica de inversão de tubo para o estudo das propriedades geleificantes das misturas entre F127 e os PEG 400, 6K e 35K. Os sistemas contendo os aditivos poliméricos PEG 400, 6K e 35K mostraram-se como alternativas promissoras para o uso em administração subcutânea de bioativos hidrofóbicos, sendo compatíveis com as características de geleificação do constituinte F127 puro, pois promove uma diminuição da concentração de formação de gel. Para os três bioativos em estudo, observou-se que as estruturas micelares de F127 1% imersas em aditivo PEG 6K a uma concentração de 0,5 % apresentaram os melhores valores de solubilização quando comparado às outras porcentagens, os bioativos foram quantificados por espectroscopia UV-Vis. A citotoxicidade foi investigada através da atividade da LDH em neutrófilo humano (5 x 106 células/mL). Em geral, os sistemas (PEG 6K 0,5% + F127 1%) não mostraram citotoxicidade significativa.
Abstract: The drug delivery systems is a topic that has received much attention in the last decades in the pharmaceutical sector, due to the large therapeutic benefits and the economic advantages. The study on the use of copolymers in the dissolution of poorly water soluble bioactive has been increasingly practiced, mainly due to the low toxicity of these carriers and their high efficiency in the process of dissolution. Using polymer surfactants forming micelles in solution, it is possible to increase the solubility and act in the controlled release of hydrophobic bioactive in the body. This study aimed to investigate the use of the polyethylene glycol (PEG) polymer as an additive in aqueous solutions of Pluronic® F127 copolymer, developing solubilization studies, release and cytotoxicity in human neutrophils with the aim of optimizing the solubilization of bioactive griseofulvin, quercetin and mangiferin. Using the tube inversion technique to study the gelling properties of mixtures of F127 and PEG 400, 6K and 35K. The system containing the polymeric additive PEG 400, 6K and 35K are shown as promising alternatives for use in subcutaneous administration of hydrophobic bioactive, being compatible with the gelling characteristics of F127 pure constituents as promotes a decrease in concentration of formation gel. For the three bioactive study, it was observed that the micellar structures F127 immersed in 1% PEG 6K additive at a concentration of 0.5% showed good solubility values as compared to other percentages, the bioactive was quantified by UV-Vis spectroscopy. The cytotoxicity was investigated by LDH activity in human neutrophils (5 x 106 cells / ml). In general, the systems (PEG 6K 0.5% + 1% F127) have show no significant cytotoxicity.
Descrição: BEZERRA, Francisco Willame Alves. Otimização de Formulações Micelares do Pluronics ® F127 para Solubilização e Liberação de Bioativos. 2016, 79 f. Tese (Doutorado em Química) – Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2016.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/31411
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