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Título: Nanoemulsões à base de curcuminoides e ácido oleico para uso tópico no tratamento de lesões cutâneas
Título em inglês: Nanoemulsions based on curcuminoids and oleic acid for topical use in the treatment of cutaneous lesions
Autor(es): Coelho, Ethanielda de Lima
Orientador(es): Ricardo, Nágila Maria Pontes Silva
Coorientador(es): Ribeiro, Maria Elenir Nobre Pinho
Palavras-chave: Curcuminoides
Ácido oleico
Pluronic F127
Nanoemulsão
Lesões cutâneas
Data do documento: 2018
Citação: COELHO, E. L. (2018)
Resumo: Os curcuminoides têm atraído o interesse dos cientistas porque exibem várias atividades farmacológicas, incluindo antioxidantes, anticancerígenas, anti-inflamatórias, antimutagênicas, anticoagulantes, anti-infecciosas e antibacterianas. Porém, para que estes princípios ativos possam ser utilizados em produtos farmacêuticos é necessário associá-los a excipientes que potencializem sua ação, aumentando sua solubilidade e biodisponibilidade. O objetivo deste estudo é encapsular os curcuminoides em nanoemulsões, contendo ácido oleico como fase oleosa e Pluronic F127 como estabilizante, com o objetivo de utilizar esta formulação no tratamento de lesões cutâneas. Estudos de compatibilidade e estabilidade preliminar foram realizados para verificar a viabilidade da formulação proposta. Os resultados obtidos no estudo de compatibilidade, utilizando as técnicas de FTIR, TG (DTG) e HPLC, são comparáveis e conclusivos quanto a não existência de interação física ou química na mistura (1:1:1) dos princípios ativos e seus excipientes. O estudo de estabilidade caracterizou as nanoemulsões como estáveis, com pH ácido e indicativo de prazo de validade provisório de 12 meses. Através do planejamento factorial realizado, tendo o diâmetro hidrodinâmico (Dh) e potencial zeta como variáveis resposta, as nanoemulsões mais estáveis foram selecionadas, E3, E6 e E9 (contendo aproximadamente 5 % de Pluronic® F127 em cada e 5, 10 e 15 % de ácido oleico, respectivamente.). Seus valores de Dh encontram-se na faixa de 198-265 nm e potencial zeta entre -30, 4 e -34,8 mV. Os dados de índice de polidispersão (0,150-0,226) caracterizaram as nanoemulsões com distribuição do tamanho de partícula moderadamente polidispersa. As nanoemulsões mais estáveis indicaram, nas análises reológicas, que não se comportam como gel, sendo caracterizadas como fluidos não newtonianos e classificadas como plásticos de Bingham. As emulsões E3, E6 e E9 obtiveram Eficiência de Encapsulação (EE) acima de 99 % e no estudo de liberação in vitro apresentaram até 13,7 % de liberação dos curcuminóides em até 24 horas, com perfil de liberação controlada. As nanoemulsões selecionadas apresentaram, no ensaio antioxidante pela captura do radical livre DPPH, valores de IC50 (≈0,3 mg/mL) bem próximos ao padrão utilizado, BHT (0,29 mg/mL), indicando que as nanoemulsões propostas apresentaram resultados satisfatórios e que devem agir nas lesões por pressão como fontes contínuas de antioxidante e anti-inflamatório.
Abstract: Curcuminoids have attracted the interest of scientists because they exhibit various pharmacological activities, including antioxidants, anticancer, anti-inflammatory, antimutagenic, anticoagulant, anti-infectious and antibacterial. However, for these active ingredients to be used in pharmaceuticals, it is necessary to associate them with excipients that potentiate their action, increasing their solubility and bioavailability. The objective of this study is to encapsulate the curcuminoids in nanoemulsions, containing oleic acid as oily phase and Pluronic® F127 as stabilizer, in order to use this formulation in the treatment of Pressure Injury. Compatibility and preliminary stability studies were performed to verify the feasibility of the proposed formulation. The results obtained in the compatibility study, using the techniques of FTIR, TG (DTG) and HPLC, are comparable and conclusive as to absence of physical or chemical interaction in the mixture (1:1:1) of the active principles and their excipients. The stability study characterized the nanoemulsions as stable, with acidic pH and indicative of the expiration date of 12 months. Through the factorial planning performed, having the hydrodynamic diameter (Dh) and zeta potential as response variables, the most stable nanoemulsions were selected, E3, E6 and E9. Their Dh values are in the range of 198-265 nm and zeta potential between -30.4 and -34.8 mV. The polydispersity index data (0.150-0.226) characterized the nanoemulsions with moderately polydisperse particle size distribution. The most stable nanoemulsions indicated in the rheological analyzes that they do not behave as a gel and are characterized as non-Newtonian fluids and classified as Bingham plastics. The Emulsions E3, E6 and E9 obtained Encapsulation Efficiency (EE) above the 99% and in the in vitro release study showed up to 13.7% release of the curcuminoids within 24 hours, with a controlled release profile. The selected nanoemulsions presented values of IC50 (≈0.3 mg/mL), in the antioxidant assay by DPPH free radical capture, very close to the standard used, BHT (0.29 mg/mL), indicating that the proposed nanoemulsions presented results satisfactory and should act on pressure lesions as continuous sources of antioxidant and anti-inflammatory.
Descrição: COELHO, Ethanielda de Lima. Nanoemulsões à base de curcuminoides e ácido oleico para uso tópico no tratamento de lesões cutâneas. 2018. 113 f. Tese (Doutorado em Química) - Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2018.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/29315
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