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Title in Portuguese: Solubilização do fármaco Griseofulvina e da droga Oncocalixona A utilizando misturas dos copolímeros F127/P123/PEG35K como aditivo
Title: Solubilization of Griseofulvin and drug Oncocalixone A using blends of F127 / P123 / PEG35K copolymers as additive
Author: Rocha, Thays Nogueira
Advisor(s): Ricardo, Nágila Maria Pontes Silva
Keywords: Copolímeros
Solubilização
Aditivo PEG 35K
Griseofulvina
Issue Date: 2015
Citation: ROCHA, T. N. (2015)
Abstract in Portuguese: Um desafio contínuo das ciências da saúde e da indústria farmacêutica é aperfeiçoar o desempenho dos fármacos no organismo humano, reduzindo as doses de administração, o nível de toxicidade e os efeitos colaterais, melhorando a sua eficiência. Dessa forma, o objetivo desse trabalho foi investigar a solubilização das soluções micelares compostas pelo copolímero E98P67E98 (F127) e P123, bem como suas misturas, utilizando o polímero PEG 35K como aditivo frente ao fármaco aromático griseofulvina e da droga oncocalixona A, combinando as características desejáveis de geleificação (F127) e solubilização. A metodologia utilizada na solubilização do fármaco griseofulvina foi o método da dissolução direta e, devido ao fato do bioativo oncocalixona A apresentar instabilidade nesse recurso, o mesmo foi estudado através do método da evaporação do solvente (Filme). Para a caracterização dos copolímeros e suas misturas fez-se o uso da reologia e para o estudo das propriedades geleificantes, a técnica de inversão de tubo. Visando ainda a caracterização dos sistemas que apresentaram os melhores resultados de solubilização para a oncocalixona A foi realizado o estudo desses pelas técnicas de espectroscopia na região do infravermelho (FT-IR), reologia e experimentos de liberação in vitro. A solubilização foi medida através da espectrofotometria UV-Vis e o tamanho de partícula por espalhamento de luz dinâmico (Zetasizer). Os copolímeros P123 e F127 bem como suas misturas no aditivo PEG 35K mostraram-se promissores veículos na administração do fármaco hidrofóbico griseofulvina, sendo a concentração do surfactante a 1 % a que proporcionou o melhor resultado de solubilização. O bioativo oncocalixona A apresentou, tanto em meio aquoso como na presença do PEG 35K, um elevado valor de solubilidade, quando comparado ao fármaco griseofulvina, sendo a mistura PF 50, em meio aquoso e na presença do aditivo, a que propôs melhor valores na solubilização para essa droga. Vê-se, a partir dos dados de tamanho de partícula, na presença e ausência da droga oncocalixona A, que as misturas bem como as composições compostas pelos copolímeros isolados em PEG 35K, apresentaram tamanhos abaixo de 200 nm, evitando com que haja uma prévia captação e eliminação pelo sistema mononuclear fagocitário.
Abstract: A continuing challenge of the health sciences and pharmaceutical industry is to improve the performance of drugs in the human body, reducing administration doses, toxicity levels and side effects, improving their efficiency. Thus, the objective of this work was to investigate the solubilization of the micellar solutions composed of the copolymer E98P67E98 (F127)/P123, as well as their mixtures, using the polymer PEG 35K as additive against the aromatic drug griseofulvin and the bioactive oncocalixone A, combining characteristics of gelification of F127 and solubilization. The methodology used in the solubilization of the drug griseofulvin was the direct dissolution method and, due to the fact that the bioactive oncocalixone A presented instability in this resource, it was studied through the solvent evaporation (Film) method. For the characterization of the copolymers and their mixtures the rheology was used and for the study of the gelling properties, the technique of tube inversion. In order to characterize the systems that presented the best solubilization results for oncocalixone A, infrared spectroscopy (FT-IR), rheology and in vitro release experiments were performed. Solubilization was measured by UV-Vis spectrophotometry and particle size by dynamic light scattering (Zetasizer). The copolymers P123 and F127 as well as their mixtures in the PEG 35K additive showed promising vehicles in the administration of the hydrophobic drug griseofulvin, the concentration of surfactant being 1% which provided the best solubilization result. The bioactive oncocalixone A presented a high solubility value, both in aqueous medium and in the presence of PEG 35K, when compared to the drug griseofulvin, the PF 50 mixture being in aqueous medium and in the presence of the additive, which proposed better values in the solubilization for this drug. It is seen from the particle size data in the presence and absence of the oncocalixone A drug that the mixtures as well as the compositions composed of the copolymers isolated in PEG 35K presented sizes below 200 nm, avoiding that there is a prior uptake and elimination by the phagocytic mononuclear system.
Description: ROCHA, Thays Nogueira. Solubilização do fármaco Griseofulvina e da droga Oncocalixona A utilizando misturas dos copolímeros F127/P123/PEG35K como aditivo. 2015. 76 f. Dissertação (Mestrado em Química)-Universidade Federal do Ceará, Fortaleza, 2017.
URI: http://www.repositorio.ufc.br/handle/riufc/27143
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